Darüber gibt Tabelle 1 Auskunft, wobei Procain hier als Bezugsgröße für die analgetische Potenz und Toxizität gleich 1 gesetzt wurde. Lidocain ist demnach viermal so wirksam wie Procain, aber nur zweimal so toxisch. Gleiches gilt für Mepivacain. Articain ist fünfmal so wirksam, jedoch nur 1,5-mal so toxisch und hat eine sehr kurze Halbwertszeit von 20 Minuten. Articain verfügt somit über das beste Verhältnis zwischen Wirksamkeit und Toxizität.
Tabelle 1: Verhältnis Wirksamkeit/Toxizität/Halbwertszeit im Vergleich zu Procain (gleich 1)
| Analgetische Potenz | Toxizität | Halbwertszeit (min.) | |
| Procain | 1 | 1 | 30 |
| Lidocain | 4 | 2 | 96 |
| Mepivacain | 4 | 2 | 114 |
| Articain | 5 | 1,5 | 20 |
| Bupivacain | 16 | 8 | 162 |
Bupivacain ist 16-mal so wirksam, aber auch achtmal so toxisch im Vergleich zu Procain. Ein Grund, weshalb Bupivacain nur in niedrigkonzentrierten Lösungen angeboten wird.
Ester- und Amid-Typ: Ein weiteres wichtiges Kriterium ist die Unterscheidung, ob es sich um ein Lokalanästhetikum vom Ester- oder Amid-Typ handelt, da Lokalanästhetika vom Ester-Typ ein höheres allergenes Potenzial besitzen (Tabelle 2). Tetracain ist zehnmal so wirksam wie Procain, aber auch zehnmal so toxisch wie Procain. Eine Verwendung als Lokalanästhetikum scheidet daher aus. Es bleibt nur die Verwendung als Oberflächenanästhetikum.
Tabelle 2: Anästhetika vom Ester- und Amid-Typ
| Ester | Amid |
| Procain | Lidocain |
| Tetracain | Mepivacain |
| Articain | |
| Bupivacain | |
| Prilocain |
Prilocain kann den Methämoglobinspiegel erhöhen, das heißt die Erythrozyten können nicht ausreichend Sauerstoff abgeben. Prilocain wird in Kombination mit dem Vasokonstriktor Felypressin angeboten. Vorsicht bei Schwangeren: Felypressin kann Wehen auslösen.
Vasokonstriktor: Die Verwendung von Noradrenalin als Vasokonstriktor ist nicht mehr „State of the Art“, da die Wirkung überwiegend auf Alpha-Rezeptoren beruht. Die Gefäße, wie Arteriolen, werden eng gestellt und bewirken eine ausgeprägte Blutdrucksteigerung sowie Kopfschmerzen. Adrenalin dagegen wirkt auf Alpha- und Beta-Rezeptoren.
pKa-Wert: Der pKa-Wert ist der pH-Wert einer Lokalanästhesie-Lösung, bei dem Base und Kation im Verhältnis 50 zu 50 vorliegen. Lokalanästhetika mit hohem pKa-Wert haben einen verzögerten Wirkungseintritt (Procain 9,0; Articain 7,8). Der basische Anteil eines Lokalanästhetikums dient dazu, die Membran der Nervenzelle zu penetrieren, nur der saure Anteil ist wirksam.
(wird fortgesetzt)
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Serie "Fragen zur Lokalanästhesie" |
