Lokalanästhetika hemmen reversibel die Entstehung und Weiterleitung der nervalen Aktionspotenziale. Die Wirkung basiert auf der Blockade des schnellen Natrium-Einstroms in die Nervenzelle. Das Lokalanästhetikum dichtet die Nervenmembran gegen Natriumionen und Kaliumionen ab.
Betrachtet man die Wirkung eines Lokalanästhetikums am sensiblen Nerv, dann verschwinden die Empfindungen in folgender Reihenfolge: Schmerz, Temperaturempfindung, Berührung, Druck. Wenn die lokalanästhetische Wirkung verschwindet, kehren die Empfindungen in der umgekehrten Reihenfolge zurück. Demzufolge bleibt die Schmerzempfindung am längsten ausgeschaltet. Daher ist es wichtig, den Patienten dafür zu sensibilisieren, dass je nach Tiefe der Lokalanästhesie durchaus noch ein Druckempfinden vorhanden sein kann.
Neben der rasch einsetzenden und ausreichend langen Wirkung kommt es bei der Lokalanästhesie in der Praxis auf eine geringe Toxizität, gute Gewebeverträglichkeit und chemische Stabilität an. Darüber hinaus sollten die Präparate keine schädlichen Nebenwirkungen haben, gut wasserlöslich und mit vasokonstriktorisch wirksamen Substanzen mischbar sein. Weil der Wirkstoff Articain diese Anforderungen am besten erfüllt, gilt er in Deutschland sowie in einigen anderen Ländern der Welt als bevorzugtes Lokalanästhetikum. Der Marktanteil in Deutschland liegt bei 97 Prozent.
Ein 1988 publizierter Vergleich zeigt die Vorzüge des Articains gegenüber dem vorher und auch heute noch in weiten Teilen der Welt verwendeten Lidocain auf: Articain kann wegen der geringeren Toxizität als vierprozentige Lösung verwendet werden, wohingegen Lidocain nur als zweiprozentige Lösung zum Einsatz kommt. Dabei zeigt Articain eine bessere Diffusionsfähigkeit und hat die beste Wirksamkeit in Verbindung mit der niedrigsten Toxizität im Vergleich zu allen anderen Lokalanästhetika.
Pharmakologie moderner Lokalanästhetika
Alle Lokalanästhetika sind chemisch nach dem gleichen Prinzip aufgebaut. Die Moleküle bestehen aus einem lipophil-aromatischen Rest und einer substituierten hydrophilen Aminogruppe, die beide durch eine Zwischenkette verbunden sind. Entscheidenden Einfluss auf die Wirksamkeit und Verträglichkeit der Lokalanästhetika haben vor allem die Lipidlöslichkeit und der Umfang der Proteinbindung. Das Verhältnis von Proteinbindung zur Lipidlöslichkeit ist bei Articain im Vergleich der gängigen Lokalanästhetika am günstigsten.
„State of the Art“-Lokalanästhetikum: Articain
Eine Besonderheit findet sich beim Articain: Es zeigt im Gegensatz zu den übrigen Amid-Lokalanästhetika überwiegend einen Abbau durch unspezifische Esterasen in Blut und Gewebe zu pharmakologisch nicht aktiven Metaboliten. Die Spaltung der Estergruppe im Articain führt zu einer Halbwertszeit von etwa 20 Minuten und liegt damit deutlich unter der anderer Amid-Lokalanästhetika mit 100 bis mehr als 160 Minuten.
Neben dem Abbau durch Esterasen werden das Articain wie auch die übrigen Amid-Lokalanästhetika in der Leber abgebaut. Da die Hydrolyse im Vergleich zur Metabolisierung in der Leber aber sehr rasch verläuft, werden 85 bis 90 Prozent des Articains auf diese Art inaktiviert, 5 Prozent werden unverändert über die Niere ausgeschieden. Damit kann Articain auch bei älteren Patienten, die besonders häufig an chronischen Krankheiten leiden, verabreicht werden.
Der Metabolismus von Articain führt darüber hinaus dazu, dass eine verminderte Gefahr für einen überhöhten Blutspiegel und systemische Nebenwirkungen besteht. Außerdem ergibt sich ein großer Dosierungsspielraum. Die Adrenalindosis ist bei den Articain-Zubereitungen sowohl absolut als auch in Relation zum Lokalanästhetikum am geringsten. Da die Vasokonstriktoren häufiger zu Komplikationen führen als die Lokalanästhetika, sollte die Konzentration möglichst gering gehalten oder bei geeigneten Behandlungsfällen ganz darauf verzichtet werden.
Differenzierte Lokalanästhesie
Daher empfiehlt es sich, von einer standardisierten Lokalanästhesie für alle Patienten über alle Behandlungen hinweg Abstand zu nehmen. Entsprechend des Modells von Daubländer bietet sich die „differenzierte Lokalanästhesie“ an. Demnach sollte eine dem Patienten und der Behandlung angepasste Schmerzausschaltung erfolgen. Aufseiten des Patienten müssen dabei die Risikofaktoren und Erwartungen abgewogen werden. Dazu sind neben der standardisierten Anamnese auch spezielle Fragen zu Erkrankungen des Herzens und Gefäßsystems, der Lunge und der Atemwege sowie des Stoffwechsels (zum Beispiel Diabetes) zu berücksichtigen. Auch Störungen des Immunsystems, Allergien und Gerinnungsstörungen sowie die Medikamenteneinnahme beeinflussen die Wahl der Lokalanästhesie.
Wichtig ist dieser Aspekt vor allem im Hinblick auf die Zunahme chronischer Krankheiten in Deutschland. Das Robert-Koch-Institut weist in der Studie Gesundheit in Deutschland aktuell 2012 bei etwa 18 Prozent der 18- bis 29-Jährigen, bei 28 Prozent der 30- bis 44-Jährigen und bei fast jedem zweiten 45- bis 64-Jährigen mindestens eine chronische Krankheit aus.
Auf der Behandler-Seite stehen die Erfahrung, der Tätigkeitsschwerpunkt und die Vorlieben des Zahnarztes. Darüber hinaus bezieht die differenzierte Lokalanästhesie die Art, Dauer und Ausdehnung der Behandlung in die individuelle Betrachtung ein. Auch die Auswahl des Lokalanästhetikums, des Vasokonstriktors und der Zusatzstoffe sowie die Lokalanästhesietechnik nehmen Einfluss auf die individuelle Betrachtungsweise. Neben der Infiltrationsanästhesie stehen dem Behandler auch die Leitungsanästhesie sowie die neuere intraligamentäre Anästhesie zur Verfügung, die bei einer geringen Applikationsmenge eine sehr gute Wirkung erzielt.
Für jede Indikation und Applikationsform bietet Sanofi als Vollsortimenter und Originalhersteller von Articain-Lokalanästhetika das passende Lokalanästhetikum mit unterschiedlich konzentrierten Adrenalinzusätzen: Für die zahnärztliche Chirurgie eignet sich Ultracain D-S forte 1:100.000 mit einer Wirkdauer von etwa 75 Minuten. Mit dem Verhältnis 1:200.000 und einer Wirkdauer von etwa 45 Minuten bietet Ultracain D-S eine Lösung für die allgemeine Zahnheilkunde. Bei kardialen Risikopatienten kann Ultracain D ohne Adrenalin zum Einsatz kommen, das etwa eine Wirkdauer von 20 Minuten aufweist.
Alle im Text genannten Produkte sind eingetragene Warenzeichen der Sanofi und entsprechend geschützt.
